化学制药的发展和前景

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药物化学是发现和发明新药，合成化学药物，阐明药物构效关系、研究药物分子与机体细胞和生物大分子之间相互作用规律的一门综合性学科。药物化学这门学科有着十分丰富的内涵和广阔的研究领域，既要研究化学药物的结构、性质和变化规律，又要了解用于人体后的生理、生化效应。药物化学在创制新药中，首先提供后续学科研究的物质基础，因而起着十分重要的作用，是药学研究领域中的带头学科。

药物化学的主要任务包括～l_：研究药物化学结构与生物活性间的关系，通常称为构效关系;化学结构与理化性质问的关系;阐明药物与受体，包括酶、核酸和离子通道等的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的性质及代谢产物。为研究设计新药及临床上科学合理用药、药物制剂分析检验提供化学依据。药物化学还要研究药物合成新工艺、新技术和新方法，以提高药物合成设计水平。

药物化学的任务还包括通过药物分子设计或对具有一定生物活性化合物的分离、鉴定或结构修饰，获得新化学实体，创制新药。当代的药物化学是建立在有机化学及相关的物理化学、结晶学、光谱学、计算机信息技术及多种生命科学，例如，生物化学、药理学、分子生物学、免疫学、毒理学基础上的一门应用性基础学科。特别是近20年以来，由于计算机技术、现代合成技术、生物技术的应用以及分子生物学、遗传学、免疫学等学科的飞速发展，以及这些学科间的相互衔接和渗透，为药物化学的理论与实践提供了进一步的科学依据，并注入了新的活力，因而，可能深入地从化学上理解药物与机体的相互作用和药物呈现药理作用的分子机制，以及化学结构与生物活性关系的内涵。

这样，药物化学本身已发生了巨大的变化，逐渐发展为富有科学性的学科。探索、研究发现新的高效低毒的药物一直是药物化学的发展动力和核心工作，先导化合物的设计、发现及先导化合物结构优化这两项工作是药物化学研究最根本的任务，也是创新药物研究成败的关键。为此，药物化学家都在思考和研究如何更多更快地发现先导化合物和更加合理地对其进行结构优化和合成，有关此方面新的理论、新方法和新技术近二十年来取得了很大的进展。

发展简况药品生产是从传统医药开始的，后来演变到从天然物质中分离提取天然药物，进而逐步开发和建立了化学药物的工业生产体系。化学制药工业发源于西欧。19世纪初至60年代，科学家先后从传统的药用植物中分离得到纯的化学成分，如那可丁(1803)、吗非(1805)、奎宁(1820)、烟碱(1828)、阿托品(1831)。这些有效成分的分离为化学药品的发展奠定了基础。19世纪还先后出现了一批化学合成药，如乙醚(1842)、索佛那(1888)、阿司匹林(1899)等。

与此同时，制剂学也逐步发展为一门独立的学科。到19世纪末，化学制药工业初步形成。发展阶段其发展经历了如下5个重要阶段： ①有机砷制剂的发明。1910年有机砷制剂胂凡纳明(即“606”)和1912年新胂凡纳明(“914”)的发明，开创了化学药物治疗的新纪元。②磺胺药的发明。20世纪30年代一系列磺胺药的发明，成为化学药物治疗的又一新的里程碑，从此人类有了对付细菌感染的有效武器。

③青霉素的发现。青霉素的发现和分离提纯以及不久实现的深层发酵生产，使人类有了对付细菌性感染更为有效的武器。接着许多其他抗生素，如链霉素、土霉素、氯霉素、四环素等相继出现，并投入生产和应用。1959年6-氨基青霉烷酸(6apa(更多请搜索：.haOWoRd.))的分离成功，为一系列半合成青霉素的开发创造了有利条件。头孢菌素c的发现推动了头孢菌素类药物的开发。④其他一些重要进展。

对化学制药工业曾做出贡献的尚有：胰岛素和其他生物化学药的提取和精制;抗疟药的研究和生产，维生素的人工合成，激素的人工合成和生产。其后，各种抗结核药、降血压药、抗心绞痛药、抗精神失常药、合成降血糖药、安定药、抗肿瘤药、抗病毒药和非甾体消炎药等相继出现，进一步推动了制药工业的发展。⑤制剂加工技术的发展。化学制药的发展和前景