肿瘤药物的研究现状以及发展趋势

[消化性溃疡药物新剂型研究]本文就近几年国内外消化性溃疡药物的新剂型，包括定位释药剂型、速释剂型、缓控速释药剂型等作一论述，欢迎大家借鉴哦!摘要：消化性溃疡为消化系统的多发疾病，自从发现幽门螺杆菌...+阅读

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一、抗肿瘤药物的研发现状我们可以看到，在科学技术日新月异发展的今天社会，通讯也跟着快速发展。抗肿瘤药物的研发状况也跟着在飞速的紧张。在与肿瘤细胞分化和增殖的细胞信号转导途径作为药物目标，要寻找新的抗肿瘤药效率，特异性，成为研究和开发的焦点相关联的一些关键点。从临床研究的数量来看，抗癌药物的研究目前处在所有药物研发的首位。从第I～IV期临床研究的角度数，各类肿瘤药物的研发状况和肿瘤的发生情况大体上是比较吻合的(表1)。从临床研究阶段来看，目前期临床研究和大致相同的II期临床研究的数量。然而，由于I期临床试验不能全是在II期临床试验中，因此可以预见的未来一段时间内，肿瘤耐药性的II期临床研究中的数量将减少。总体而言，临床研究Ⅲ较少的相位。从临床抗癌药物研究领域的发展，数量最多的是美国的全球发展，涉及到最流行的国家类别。此外，开展对抗癌药物的国家/地区为欧洲，中国和日本等更多的临床研究。数据显示，美国的癌症临床研究项目达到60996项，欧盟为32872项。临床研究的药物类别，小分子药物等等。其中，小分子靶向治疗有其特定的，针对性和实效性，患者耐受性好，不良反应比较用细胞毒类药物为低，成为抗肿瘤新药研究的重点。此外，单克隆抗体靶向药物对肿瘤相关表面抗原或单克隆抗体的特异性受体的特异性识别，因此该药物直接向肿瘤细胞，提高药物疗效，减少药物对循环系统的毒性和身体的其他部位，也具有在本一定数量的抗肿瘤药物。从抗癌药物的上市，已成功开发出多种肿瘤靶向制剂，包括抗体和小分子靶向药物。其中，单激酶靶抗肿瘤小分子药物是最早的，最成功的，包括甲磺酸伊马替尼( STI571 ， Imatinibmesylate ) ，吉非替尼比(吉非替尼，易瑞沙) ，厄洛替尼(埃罗替尼的抗肿瘤药物临床应用的例子小分子化合物，特罗凯) ;小分子药物的多靶点抗肿瘤，包括索拉菲尼(索拉非尼，多吉美) ， Shunite镍(舒尼替尼，舒尼替尼) ，风扇吧， (凡德他尼， ZACTIMA ) ， Rapati镍(拉帕替尼，商品名Tykerb )

二、抗肿瘤药物的研究进展和方向通过几十年的研讨，虽然分子肿瘤学、分子药理学等学科的开展，以及高通量挑选、组合化学、基因工程等技能的使用加快了药物开发进程，但人类面临实体瘤仍然缺少高效的医治手法。我们看到这几年以来，对化疗药物效果机理的研究情况变得是越来的越深入，许多的针对肿瘤的药物也变的越爱越多，为抗肿瘤药物的研讨带来了期望。大体上这些年抗肿瘤药物的研发为以下几点动态：(1)有些针对化疗药有效果的药物在肿瘤的其他的方面诊治不具备优势，因此与化疗、放疗有共同疗效的药物，有望进一步进步效果;(2)效果、不良反应和预后的猜测目标正由临床象征趣生物学象征开展;(3)虽然有新的药物不断的研发，但是化疗这一传统的方法仍然无法替代。(4)根据循证医学的个性化医治得到注重。

(一)分子靶向药物分子靶向治疗针对肿瘤异常的信号通路，具有高选择性、低毒性和高治疗指数，可长期用药，从而有可能使恶性肿瘤转化为慢性病目前，已有十余种分子靶向药物被同意用于实体瘤医治，还有数十种处于临床研讨中。分子靶向药物已经成为抗肿瘤新药研制的首要方向，依照来历与制备技能，可分为以下几类。抗体靶向药物：依据其布局，抗肿瘤单克隆抗体类能够分为抗肿瘤单克隆抗体药物和抗肿瘤单克隆抗体偶联物。其间抗肿瘤单克隆抗体药物能结合到肿瘤细胞，经过直接的抗原抗体反响致使细胞逝世，如利妥昔单抗，曲妥珠单抗，阿仑单抗，西妥昔单抗，贝伐单抗， Panitu - mumab等。抗肿瘤单克隆抗体共轭物，也称为免疫缀合物(免疫缀合物) ，单克隆抗体和攻击肿瘤成分(化学药物，毒素，放射性核素，生物因子，基因，诱导剂，光敏剂，酶)偶联的2部分的分解。小分子靶向药物：这类药物的研究通常是在有关的细胞信号转导途径和肿瘤细胞分解(蛋白酪氨酸激酶，芳香酶，拓扑异构酶等)为靶，高效率，低毒性，低增殖中的关键酶特异性分子化合物中选择对特定目标的选择性作用。抗肿瘤药物的单激酶目标是小分子化合物，如吉非替尼和埃罗替尼等。然而，小分子药物单一目标愈合范围窄，而且容易产生耐药性。作用于特定分子靶点的天然来历药物：使用特定模型和检测办法进行挑选，从天然来历的样品中发现并别离提纯取得的活性物质。植物产品、微生物产品、海洋生物产品均是挑选发现抗肿瘤新药的丰厚资源。在肿瘤的临床应用中，联合用药的的研发越来越引起人们的关注。但是我们也看到总体上在联合用药的药物研发方面还处在一个研发期间。大致可分为3种类型：(1)同靶点联合，如吉非替尼+埃罗替尼;(2)同靶点但不同位点的联合，如吉非替尼/埃罗替尼+西妥昔单抗;(3)多靶点联合，如对于EGFR的靶向药物(吉非替尼，埃罗替尼+西妥昔单抗)+对于另一靶点药物，包含抗肿瘤血管生成的贝伐单抗、多靶点抗叶酸药物培美曲唑等。除了分子靶向药物本身，药物载体在肿瘤治疗中的研究已经取得了进展，包括脂质体，纳米粒子，微乳液和聚合物胶囊。研究人员发现，长循环脂质体与核小体特异性单克隆抗体2C5连接的核活动受限，在体内。特异性识别肿瘤细胞，但不正常的细胞和鉴定，药物特异性递送到肿瘤细胞。然后，基于汇总长循环脂质体在治疗癌症中的应用。肿瘤药物的研究现状以及发展趋势